A Mystic Falls , Elena Gilbert e il fratello Jeremy hanno da poco subito la perdita dei loro genitori, morti in un incidente stradale sul ponte Wickery Bridge, e da qualche mese vivono assieme alla loro giovane zia, Jenna, diventata loro tutrice. Dopo le vacanze estive i fratelli tornano a scuola, dove Elena incontra Stefan Salvatore, vampiro centenario che torna nella sua città natale per conoscere la ragazza. Infatti fu lui a salvarla da morte certa il giorno dell'incidente stradale in cui morirono i coniugi Gilbert e incontrandola si accorge che Elena è identica alla vampira Katherine Pierce che trasformò lui e suo fratello Damon in vampiri durante gli anni della guerra civile. I due iniziano a frequentarsi e si fidanzano, ma la loro relazione viene messa in difficoltà da Damon, che diversamente dal fratello si nutre di sangue umano ed è più cattivo. Elena scopre presto la loro natura soprannaturale, ma impara a conviverci. Jeremy inizia a frequentare Vicky Donovan, ma la ragazza viene uccisa e così Jeremy si innamora della vampira Anna Johnson, conoscente di Katherine. In città arriva Alaric Saltzman che è alla ricerca di Damon per vendicare l'omicidio della moglie Isobel, ma in seguito viene a sapere che è stata vampirizzata. Inoltre viene fuori che Elena è stata adottata e che i suoi genitori biologici sono Isobel e John Gilbert, che ha sempre creduto suo zio. Intanto Damon pensa che Katherine, di cui è ancora profondamente innamorato, sia rinchiusa assieme ad altri 26 vampiri nella cripta sotto le rovine di Fell's Church e cerca, approfittando dei poteri di Bonnie Bennett, strega e migliore amica di Elena di rimuovere il sigillo che impedisce ai vampiri di uscire. Quando i vampiri vengono liberati Katherine non è tra loro, poiché la donna riuscì a liberarsi e a lasciare la città senza lasciare traccia. Dopo un iniziale smarrimento dovuto alla perdita di Katherine, Damon riprende contatto gradualmente con la sua parte umana, finendo per innamorarsi di Elena. Nel frattempo il Consiglio delle Famiglie Fondatrici in occasione della Festa dei Fondatori, mette in funzione un dispositivo che emette un suono molto fastidioso per i vampiri. A stordirsi, però, non sono solo i vampiri, ma anche sindaco Lockwood e suo figlio Tyler. I vampiri e il sindaco vengono uccisi, mentre Tyler causa un incidente stradale in cui rimane coinvolta Caroline Forbes, altra amica di Elena, che finisce all'ospedale in gravi condizioni. Intanto a casa Gilbert, John viene attaccato improvvisamente da Elena, ma scopre subito che non si tratta di sua figlia, ma di Katherine.Katherine uccide Caroline, che avendo il sangue di Damon in circolo, si trasforma in vampira. La donna è intenzionata a separare Stefan da Elena e apparentemente a spezzare la leggendaria maledizione del Sole e della Luna, per la quale i vampiri sono costretti a vivere di notte, mentre i licantropi a trasformarsi durante la luna piena. Il rituale, che può essere compiuto solo durante il plenilunio, consiste nel sacrificio di un membro per ciascuna delle due specie e di una doppelgänger Petrova. Nel 1492 Elia e suo fratello Klaus, due vampiri Originali, tentarono di sacrificare Katherine, che pur di sfuggir alla morte si tolse la vita e si trasformò in vampiro. Per secoli si credette che i Petrova perirono con Katherine, ma ella tenne nascosta l'esistenza di una figlia illegittima. Oggi la presenza di una nuova doppelgänger, Elena, attira l'attenzione di Klaus, che giunge a Mystic Falls per compiere il rituale. Elena decide quindi di sacrificarsi volontariamente, accordandosi con Elia affinché ai suoi amici non venga fatto alcun male. Elia le rivela che non esiste alcuna maledizione del Sole e della Luna: Klaus, nato da una relazione adulterina, è per parte di padre un licantropo, il che lo rende un ibrido tra le due specie. Il rituale ha lo scopo di spezzare l'incantesimo che mantiene dormiente la sua parte di lupo mannaro e che gli impedisce di far pieno uso dei suoi poteri. Elia, temendo la possibilità che il fratello possa creare una propria stirpe di ibridi, vuole approfittare del momento appena successivo al rituale, in cui Klaus sarà particolarmente debole e potrà essere ucciso. Il rituale ha infine luogo e in una successione di eventi vengono uccise Jules, una licantropa amica di Tyler, Jenna, vampirizzata da Klaus stesso, ed Elena, che viene però riportata in vita grazie a un incantesimo per il quale a morire è invece suo padre, John Gilbert. Klaus viene invece salvato all'ultimo minuto da Elia, a cui promette di rivelare l'ubicazione dei corpi dei loro fratelli. Damon viene ferito da Tyler, il cui morso è letale ai vampiri. Stefan scopre che l'unica cura è il sangue di Klaus e al fine di ottenerla promette a quest'ultimo di obbedire ai suoi ordini e di lasciare la città insieme a lui. Katherine fugge dopo essere stata ammaliata da Klaus affinché portasse il suo sangue a Damon. Lo sceriffo Forbes uccide accidentalmente Jeremy, che viene resuscitato da Bonnie. Durante la notte successiva il ragazzo viene svegliato da dei rumori, trovandosi faccia a faccia con Vicki e Anna. Intanto Elena bacia Damon, prima che Katherine arrivi a portare l'antidoto salvando il vampiro.